他汀:调低胆固醇合成
你体内大部分胆固醇由肝脏合成,而非来自饮食。他汀('-他汀'类药物,如阿托伐他汀、辛伐他汀)抑制 HMG-CoA 还原酶——这一合成过程的限速酶。内源性胆固醇生成减少后,肝脏便从血液中摄取更多 LDL('坏'胆固醇)。多年下来,这能延缓使动脉狭窄、诱发心梗和中风的脂质斑块。
血液凝固的两条路——两个药物家族
血栓分两步形成。第一步,血小板 黏附于受损血管并聚集——这是动脉中快速形成的'白色血栓'。第二步,凝血因子 编织出纤维蛋白网——这是静脉中较慢形成的'红色血栓'。每一步都有自己的药物家族:抗血小板药对付血小板栓子,抗凝药对付纤维蛋白网。
抗血小板药(如小剂量阿司匹林)使血小板黏性降低——用于预防动脉事件,如心梗。抗凝药(如华法林或较新的直接口服抗凝药)减慢纤维蛋白生成——用于预防静脉血栓及房颤所致中风。它们以不同机制'稀释'血液,故医生根据所担心的血栓类型来选择。
vessel injury
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platelets stick & clump <-- antiplatelets (e.g. aspirin)
| [arterial 'white clot']
clotting factors -> fibrin mesh <-- anticoagulants (e.g. warfarin)
[venous 'red clot']
established clot -> thrombolytic dissolves it (emergency)权衡:每一种'血液稀释剂'都会出血
止栓与止血用的是同一套机制,因此这些药物无一例外都在'防栓'与'出血风险'之间权衡。华法林是最典型的例子:治疗指数窄、与诸多食物及药物相互作用、需定期血液检查监测(INR)。它的解毒剂是维生素 K;直接口服抗凝药使用更便捷,但其逆转剂较新且更昂贵。