硝酸酯：让心脏休息的化学
心绞痛是心脏耗氧超过供氧时出现的胸痛。硝酸酯（如硝酸甘油，GTN）在血管壁内转化为 一氧化氮，升高环磷酸鸟苷，使平滑肌舒张。它对静脉的扩张最强，使回心血量减少，心脏需泵出的血量随之减少——做功与耗氧下降，疼痛缓解。它是一种通过人体自身信号通路起作用的靶向血管扩张剂。
抗心律失常药：稳定心电节律
每一次心跳都是由钠、钙、钾电流承载的电波。当这套'线路'放电异常时，抗心律失常药抑制走偏的信号。经典的 Vaughan-Williams 分类按其靶向的电流分组：I 类阻断 钠 通道，II 类即β受体阻滞剂，III 类阻断 钾 通道，IV 类是减慢心率的钙通道阻滞剂。
强心苷：增强收缩，安全余地极小
强心苷（如地高辛）抑制细胞的钠-钾泵。钠在细胞内蓄积，间接升高细胞内钙——使每次搏动收缩更有力。地高辛是一种正性肌力药，用于部分心力衰竭，以及减慢房颤的心室率。它是一种古老的药物，最初提取自洋地黄（毛地黄）。
地高辛的著名难题是其极窄的治疗指数：中毒剂量仅略高于有效剂量。中毒表现为恶心、视觉异常和危险的心律失常，低血钾会加重之——这正是利尿剂所致失钾在此尤其危险的原因。由于它经肾脏清除，肾功能不全时需减量，并通过治疗药物监测检测血药浓度。