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模拟者与阻断者:四类功能性药物

两种信使乘以两种动作,得出四大药物家族:拟交感药、抗交感药、拟副交感药和抗胆碱药。这里讲如何预测每一类的效应——以及它对立面的镜像效应。

二乘二:整张地图浓缩成一页

自主神经药理学的全部内容都装得进一个小小的方格。选一种信使(胆碱能或肾上腺素能),再选一种动作——把它打开激动剂,即模拟者)或关闭拮抗剂,即阻断者)。这恰好给出四类功能性药物。模拟一条分支看起来就像阻断另一条分支,因为这两条分支在大多数器官上彼此对立。

                 TURN ON (agonist)          TURN OFF (antagonist)
CHOLINERGIC      parasympathomimetic        anticholinergic
(acetylcholine)  'wet & slow'               'dry & fast'

ADRENERGIC       sympathomimetic            sympatholytic
(norepinephrine) 'fight-or-flight up'       'fight-or-flight down'
四类功能性药物。对角线上相对的方格会产生相似的临床表现。

胆碱能的一对

拟副交感药模拟乙酰胆碱,因此重现指南2中的又湿又慢图景:瞳孔缩小、分泌增多、心率减慢、肠道与膀胱活跃。这类药物用于排空懒散的膀胱、治疗青光眼或促进无力的肠道。其镜像是抗胆碱药(毒蕈碱阻断剂),它造就一位又干又快的患者:口干、近视模糊、心率加快、尿潴留。有句好记的话:“干如枯骨、盲如蝙蝠、红如甜菜、疯如帽匠。”

肾上腺素能的一对

拟交感药上调战或逃反应,但其确切效应取决于它偏好哪个肾上腺素受体——正是指南3中的那张表。β2激动剂为哮喘开放气道;α1激动剂收紧血管以升高血压或通鼻塞。它的对立面是抗交感药。其最著名的成员β受体阻断药为心脏抵挡肾上腺素:它减慢心率、降低血压,并在心脏病发作后起保护作用——而其非选择性形式也可能收窄气道,这正是它在哮喘中需谨慎使用的原因。

  1. 说出信使:胆碱能(乙酰胆碱)还是肾上腺素能(去甲肾上腺素)?
  2. 说出动作:激动剂(模拟)还是拮抗剂(阻断)?
  3. 若有讲究,说出亚型:α还是β、M还是N——这决定靶器官。
  4. 从你的两张表上读出预期效应,再把它们翻转过来得到副作用。