进入体内是第一步
放在厨房台面上的药片毫无作用。要发挥疗效,药物必须溶解、跨越屏障并进入血液,才能被运送到需要它的地方。这第一段旅程——从你将药物放入体内的部位进入循环血液——就叫做吸收。它是药代动力学(研究身体如何处理药物的学科)的开场动作。
药理学家用 ADME 这几个字母概括整个旅程:吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)、排泄(Excretion)。吸收是前门。如果药物从未通过这扇门——或只有一丝丝通过——那么无论分子多么巧妙,链条中的其余环节都无关紧要。
途径塑造反应
同一个分子根据进入方式的不同,行为可能大相径庭。吞服一片止痛药,半小时后缓解;注射它,几分钟内即可缓解。途径决定药物出现得多快、出现多少,甚至在不同人之间出现得有多可靠。这就是为什么选择途径是一项真正的临床决策,而非细枝末节。
通过某一途径实际完整到达血液的剂量比例,有其专门的名称:生物利用度。静脉给药按定义为 100%。而吞服的药片往往低得多,因为药物必须先在肠道和肝脏中存活下来。稍后我们会用一整篇指南讲生物利用度——现在只需记住一个观念:*你给出的剂量并非到达的剂量*。