效能、Emax与激动剂的完整谱系

是旋钮，而非开关

描绘效能最清晰的方式是药物剂量–反应曲线的上限：即Emax。完全激动剂把系统驱动到其生物学最大值。部分激动剂结合同一受体并激活它，但无论你给多少，都永远无法超过比如说最大值的50%。它的上限更低——而正是这个更低的上限、而非其效价，定义了它。

这直接联系回第一篇指南中的内在活性。完全激动剂的内在活性接近1；部分激动剂位于中间某处，比如0.3到0.7；纯拮抗剂为0。这个谱系是连续的，而化学可以让分子沿着它移动。

低于零：反向激动剂

有些受体在空置时并不沉默——它们有基础活性，即使周围没有激动剂也会有少量发放。面对这样的受体，普通拮抗剂没有可见作用：它阻断激动剂，却不触动基础活性。反向激动剂更进一步。它结合并主动地把受体推到其静息水平之下，连基础信号也关掉。在内在活性标度上它具有*负*值。

Spectrum of effect on a receptor with baseline activity:

  inverse agonist   -- pushes BELOW baseline   (intrinsic activity < 0)
  antagonist        -- holds AT baseline        (intrinsic activity = 0)
  partial agonist   -- raises PART way up        (0 < i.a. < 1)
  full agonist      -- raises to MAXIMUM         (intrinsic activity = 1)

All four can bind the SAME site with similar affinity.
What differs is the direction and size of the push.

富余受体与偏向性信号

这里有一个让新手意外的转折：在某些组织中，你不必占据每一个受体就能获得最大反应。存在受体富余——"备用"受体。完全激动剂可能只占据其中一部分就达到Emax。一个实际后果是占据率和效应不是同一个百分比——20%占据率的药物可能已经给出80%的效应。这以一种方式解耦了结合曲线与反应曲线，在解读数据时你必须留意。

现代药理学增加了一个维度：偏向性激动。单个受体可以触发多条下游通路，而一个巧妙的激动剂可能强烈激活其中一条，却几乎不触动另一条。这样"效能"就变成通路特异的了——一种药物可以对有益信号是完全激动剂，对有害信号是部分激动剂。这是受体药物设计中最活跃的前沿之一。