β受体阻滞剂：调低肾上腺素的旋钮
β受体阻滞剂占据肾上腺素本应激活的受体，悄悄地把它们占满，于是心脏对应激信号的感知变得微弱。结果是心率减慢（[[heart-rate|心率]]）、收缩变温和（[[contractility|收缩力]]）、血压降低（[[card-blood-pressure|血压]]）——这些都意味着心肌耗氧更少。这正是心绞痛、心肌梗死后以及许多心衰患者所需要的；让一个长期被过度驱动的心脏平静下来，反而能帮助它随时间恢复。
由于减慢心脏和房室结的传导，β受体阻滞剂也有助于控制心房颤动时的心室率。正因为这种减慢作用，对本已脉搏偏慢或患有某些心脏传导阻滞的人，使用时须格外谨慎。
ACE抑制剂与ARB：阻断升压激素
人体有一套强大的调控压力与液体的激素系统——肾素-血管紧张素系统。它的终产物血管紧张素II会收紧动脉（提高后负荷），并指示肾脏保留盐和水。ACE抑制剂阻断生成血管紧张素II的酶；ARB则阻断它所作用的受体。两种方式都使动脉舒张、肾脏排出液体、血压下降。
除了降压，这一类药物还能长期保护心脏和肾脏，缓解心肌梗死后不健康的重构，并减慢心衰和糖尿病肾病的进展。ACE抑制剂常见但无害却恼人的副作用是干咳；改用ARB通常即可消除，这也是两者并存的原因之一。
钙通道阻滞剂以及综合运用
钙通道阻滞剂阻止钙进入肌肉细胞，从而使其舒张。实际上分两个亚类。一类主要舒张动脉（二氢吡啶类，名称以“-dipine/地平”结尾），降低血压、缓解心绞痛，而对心率影响不大。另一类主要减慢心率和房室传导（维拉帕米和地尔硫卓），适用于控制心室率。分清你指的是哪个亚类很重要，因为它们表现差异颇大。
为什么在高血压中联合使用这些药物？因为每一类都以不同机制对付血压，所以两种各用半量，往往比单种用全量效果更好、副作用更少。一种非常常见的搭配是ACE抑制剂（或ARB）配以“地平”类钙通道阻滞剂——一个平息激素系统，另一个直接舒张动脉。