靶向与高级给药系统

黏膜黏附

黏膜黏附是一门让剂型粘附在潮湿、滑腻的体内表面的学问,就像一张湿润的便利贴能贴在被水汽蒙住的浴室镜子上。其目的是把药物固定在原处足够长的时间,以便在你想要的部位释放药物。

黏膜衬覆于口腔、鼻腔、肠道、眼和生殖道,其表面覆盖着黏液——一种富含糖蛋白的黏稠凝胶。黏膜黏附材料首先与这一层形成紧密接触(借助润湿和溶胀),然后与之形成结合:聚合物链与黏液相互渗透、缠结,并形成氢键和静电吸引。壳聚糖、卡波姆以及某些纤维素衍生物等聚合物是常见的黏膜黏附材料。

其益处是延长滞留时间并保持更紧密的接触,这有助于改善吸收并使给药频率降低。难处在于黏液在不断地脱落与更新,因此黏附是暂时的,而且表面状况、pH和含水量在不同部位和个体之间各不相同。结合若过强还可能引起不适或损伤组织,所以配方师追求的是一种平衡。