JOVANA
Library Glossary Getting Started Three Levels Fields How it works Mission
Join the mission
All guides

微胞與臨界微胞濃度

超過一個明確的臨界值後,界面活性劑分子會自組裝成稱為微胞的微小球體,開闢出一個能包裹難溶性藥物的隱藏隔室。認識CMC、增溶作用,以及如何運用它們。

擁擠,然後自組裝

往水裡加一點界面活性劑,分子會徑直跑到表面,尾部朝向空氣排列。加得再多些,表面就被填滿。一旦表面飽和、再沒有地方可以逃離水,多出來的分子就會做一件優雅的事:它們在本體液中聚攏在一起,尾部向內蜷起遠離水、頭部朝外,形成一個稱為微胞的微小球體。厭水的尾部如今藏在一個油性內核裡;親水的頭部則構成友好的外殼。

微胞開始形成的那個濃度是明確而可重現的。它被稱為臨界微胞濃度,即CMC。在CMC以下,溶液中只有游離的單個(單體)界面活性劑分子;在其以上,你每加入的多餘分子都進入新的微胞,而游離單體的濃度幾乎保持恆定。

一個隱藏的油性隔室

這就是微胞在藥學中如此重要的原因。微胞的內核本質上是懸浮在水中的一滴「油樣」環境。一種在水中幾乎不溶、卻樂於溶在油裡的藥物,可以鑽進那個內核,搭著便車進入溶液。這就是增溶作用:利用微胞攜帶遠比水自身所能容納的更多難溶性藥物。它是拯救低溶解度藥物的標準手段之一——與潛溶和絡合並列。

藥物落在哪裡取決於它的性質。非常油性的分子溶在烴核深處;較極性的分子依偎在表面附近的頭部基團之間;中等的則居於兩者之間。一個體系能攜帶的量只有在你越過CMC之後才會上升——在CMC以下沒有微胞來承擔運載,所以加界面活性劑作用甚微。

Worked example: solubilisation capacity

A drug's intrinsic water solubility = 0.05 mg/mL
Surfactant CMC = 2 mg/mL
Measured 'solubilisation capacity' above CMC:
  0.20 mg drug per mg of micellised surfactant

If we use 50 mg/mL of surfactant:
  micellised surfactant = 50 - 2 (CMC) = 48 mg/mL
  drug carried in micelles = 48 x 0.20 = 9.6 mg/mL
  + free in water                      = 0.05 mg/mL
  --------------------------------------------
  total apparent solubility   ~= 9.65 mg/mL

A ~190-fold gain over plain water — but note ONLY
the surfactant ABOVE the CMC does useful work.
微胞能多攜帶多少藥物,以及為什麼只有CMC以上的界面活性劑才起作用。

什麼會改變CMC

  1. 烴鏈尾部越長 → CMC越低。更大的油性尾部更急於逃離水,所以微胞在更低濃度就形成。
  2. 加鹽 → CMC降低(對離子型)。鹽屏蔽了帶電頭部之間的排斥,使它們更易聚集成微胞。
  3. 非離子型的CMC遠低於離子型——常低一百倍——因為沒有頭部基團的排斥需要克服。