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滲透泵與遲釋(腸溶)

工具箱中兩個最巧妙的把戲:利用水壓以恆定速率把藥泵出的片劑,以及把釋放定時到藥物該去之處的包衣。

沒有活動部件的泵

滲透泵是從口服片劑獲得真正零級釋放最優雅的方式,而它僅憑水和一個微孔即可實現。片芯裝有藥物加滲透劑(常常就是鹽或糖),外裹一層半透膜,讓水進入卻把溶質擋在裡面。一束雷射在膜上鑽出單一小孔。

  1. 在腸道中,水因滲透作用被吸過半透膜——由濃縮片芯的滲透壓驅動。
  2. 片芯溶脹,在堅硬的膜殼內建立起壓力。
  3. 壓力把飽和藥物溶液從小孔擠出——其速率由進水速度決定,而只要片芯保持飽和,進水速度就恆定不變。
  4. 結果是數小時內穩定、近乎恆定的輸出——乾淨的零級釋放——並且基本不受胃部 pH 或攪動影響。

遲釋:把起點定時

遲釋是個截然不同的問題——不是放緩速率,而是按兵不動直到藥物抵達正確位置。最常見的版本是腸溶包衣:一種在胃酸中不溶、卻在抵達較中性的小腸後溶解的聚合物膜。

為何要這樣做?兩個理由。保護藥物免受胃酸破壞,否則藥物在被吸收前就會被毀;或保護胃部免受刺激其黏膜的藥物侵害。其機理是酸鹼化學的巧妙應用:腸溶聚合物帶有弱酸性基團,在低 pH 下保持非離子化(且不溶),隨 pH 升高而離子化並溶解——這正是主導大量藥物吸收的pH 依賴行為。它是更廣泛的pH 響應遞送家族中最簡單的成員。