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聚合物粒、固體脂質粒、微胞與樹狀大分子

脂質囊泡之外還有一整個載體動物園。了解四大家族——聚合物粒、固體脂質奈米粒、聚合物微胞和樹狀大分子——以及區分它們的一個問題:藥物坐在哪裡,又如何離開?

來自聚合物與脂質的固體載體

聚合物奈米粒是一顆微小的固體聚合物珠——常用可生物降解者如 PLGA——藥物溶解或包埋於其中。由於聚合物是固體,藥物無法直接滲漏;它隨藥物在基質中擴散或隨聚合物自身侵蝕而緩慢釋出。這就內建了擴散控制侵蝕控制釋放,邏輯與緩釋片相同,只是縮小到奈米尺度。

固體脂質奈米粒沿用同一思路,但用在體溫下為固態的脂質代替聚合物。它把脂質的溫和與生物相容性,與固體基質緩慢穩定的釋放結合起來——當你既想要脂質體那種親和的化學、又想要藥片般的釋放控制時,它很有用。

自組裝的微胞

聚合物微胞由嵌段共聚物構成——這種鏈一端親水、一端疏水。濃度超過某個閾值時,它們便聚攏成球,其油性內核可溶解難溶藥物,外圍環繞著親水外殼。那個閾值就是臨界微胞濃度:把配方稀釋到它以下——例如注入大量血液後——微胞就可能解體並傾倒其載荷。

樹狀大分子:手臂可數的樹

樹狀大分子根本不是聚集體,而是一個單一、精確分支的分子,像樹一樣逐層生長。每新增一代,分支末端數翻倍,因此樹狀大分子具有精確、可重複的尺寸和已知數量的表面基團——在充滿模糊粒徑分布的世界裡實屬罕見。藥物可坐落在其內部口袋中,或拴接在其表面手臂上,而那些可數的手臂使它成為連接靶向配體的理想骨架。

還有一個近親值得一提:奈米晶,它根本不是載體,而是藥物本身被研磨成奈米級晶體。沒有載體可裝載,它的全部目的就是暴露巨大的表面積從而更快溶解——這恰好提醒我們,並非每種奈米藥物都需要外殼。