脂質體：攜帶藥物的脂質囊泡

脂質為何會摺成球體

脂質體由磷脂構成——這種分子有一個親水頭和兩條疏水脂肪尾，與讓表面活性劑起作用的雙重性質相同。把它們放進水裡，它們無法安寧：尾巴拒絕接觸水，而頭部卻渴望水。能量最低的答案是 雙層膜——兩片脂質尾對尾——隨後自我閉合成一個中空小球，把一汪水封在內部。

兩個口袋，兩類藥物

脂質體的幾何結構提供兩個儲存空間。水溶性 藥物溶解在被封住的水性內核中；脂溶性 藥物嵌入雙層膜的油性中段。你手上是哪一類，就決定藥物搭載在何處——以及能裝多少。最終留在內部、而非散落在周圍液體中的比例，就是包封率，這是每位脂質體配方師最先報告的數字之一。

Encapsulation efficiency (EE%)

  EE% = (drug encapsulated / total drug added) × 100

Worked example — a doxorubicin liposome batch:
  Total drug added      = 50.0 mg
  Free drug measured
  in the outside fluid  =  4.0 mg
  Drug encapsulated     = 50.0 - 4.0 = 46.0 mg

  EE% = (46.0 / 50.0) × 100 = 92%

Reading it: 92% of the drug is inside the
liposomes; 8% is wasted in the medium and is
usually washed away before the final product.

從實驗室奇物到疫苗

脂質體是臨床上最經過驗證的奈米載體：多柔比星等抗癌藥以脂質體形式銷售已有數十年，部分原因是包裹藥物可使心臟免受其最劇烈的影響。近親拓展了工具箱——尼奧泡（類脂質體）用非離子型表面活性劑替代天然磷脂，以一些天然性換取穩定性與更低成本。

同樣的脂質自組裝也支撐著當今的重磅產品。mRNA 疫苗使用的並非經典的中空脂質體，而是更緻密的脂質奈米粒（LNP），但其立足的理念完全相同：脆弱的遺傳載荷，由自摺疊的脂質外殼保護。我們將在本系列第 5 篇回到 LNP。