進入體內的途徑

同樣的劑量，迥異的命運

給藥途徑是藥物進入體內所走的路徑。最大的區分在於口服途徑——吞服——與腸胃外途徑，後者意味著注射，完全繞過胃腸道。還有許多其他途徑：舌下（舌下給藥）、經皮膚（經皮給藥）、進入肺部、鼻腔、眼睛。途徑並非細枝末節。它能使到達血液的活性藥物量相差十倍甚至更多。

未經改變而到達體循環的那部分劑量稱為生物利用度。按定義，靜脈注射的生物利用度為100%——它直接進入血液。其他途徑則必須先經歷一段旅程，沿途總會因吸收不完全而損失一些。

為何口服是最難成功的途徑

口服是患者喜愛的途徑——無需針頭、在家即可服用——但對藥物而言卻是一道難關。從胃腸道被吸收後，來自腸道的血液會先流向肝臟，肝臟可能在藥物到達身體其餘部位之前就把大部分嚼碎。這就是首過效應，對某些藥物來說，它會摧毀大部分劑量。這正是某些藥物被置於舌下的原因：舌下途徑匯入的靜脈在第一圈就繞過了肝臟。

Worked example — why route changes the effective dose

Suppose a patient needs 10 mg of active drug to reach the bloodstream.

Intravenous (IV) route:
  bioavailability F = 1.00 (100%)
  dose needed = 10 mg / 1.00 = 10 mg

Oral route, drug heavily cleared by the liver on first pass:
  bioavailability F = 0.20 (only 20% survives)
  dose needed = 10 mg / 0.20 = 50 mg

Same target in the blood (10 mg), but the oral tablet must contain
5x more drug to make up for what the gut and liver take away.

General relation:
  amount reaching blood = oral dose x F
  oral dose = target amount / F

生物利用度把目標血藥水平換算為實際劑量——F越低，該途徑所需的劑量就越大。

選擇途徑是一種權衡

每種途徑都在便利性、速度和可靠性之間相互權衡。注射提供完全的生物利用度和即時起效，但需要受過訓練的人手和無菌產品。經皮貼片透過皮膚數日內緩慢而穩定地釋放藥物，使患者免於反覆用藥——但只有少數藥物能足夠快地穿透皮膚。吸入把藥物直接送入肺部，對氣喘十分理想。處方設計者先選定途徑，再設計與之匹配的劑量和劑型。