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輔料:沉默的大多數

錠劑中的大部分並不是藥物本身。認識輔料——這些所謂「無活性」的成分,決定著藥品能否起效、能否保存、能否順利服下。

藥片裡到底有什麼?

掰開一片典型的錠劑——比如某藥的5毫克劑量——你可能發現它重達200毫克。另外那195毫克從何而來?那些就是輔料處方中除API之外的每一種成分。它們常被稱為「無活性成分」,但這個名字有誤導性。誠然它們不治療疾病——但它們始終在做著必不可少的工作。

每種輔料都有其職責

輔料是按功能選用的,絕非偶然。在一片錠劑中你通常會找到:稀釋劑(或填充劑)以增加體積,使錠劑大小合理;黏合劑把粉末黏在一起以免碎裂;崩解劑遇水膨脹,使錠劑裂開並釋放藥物;以及潤滑劑,使錠劑不黏附於壓製它的機器。液體和乳膏則另有班底:用以承載藥物的載體,以及防止微生物生長的防腐劑

  1. 稀釋劑——增加體積,使幾毫克藥物成為可處理的錠劑。
  2. 黏合劑——把粉末黏結成有內聚力的整體。
  3. 崩解劑——使錠劑在胃腸道中裂解。
  4. 潤滑劑——防止高速壓片時黏附。
  5. 防腐劑——使微生物遠離液體和乳膏。

「無活性」不等於「無害」或「無關緊要」

由於輔料在進行真實的化學作用,有兩點隨之而來。其一,它們可能與藥物相互作用——某種輔料可能吸收水分而加速藥物分解,或直接與藥物發生反應。檢查這一點稱為研究藥物-輔料相容性,它在研發早期進行。其二,「無活性」成分對患者仍可能至關重要:乳糖填充劑會困擾乳糖不耐受者,某些染料或防腐劑會引起反應。這正是監管機構要求在標籤上列出輔料的原因。