測量生物利用度：AUC、Cmax 與兩個問題

讀懂濃度曲線

給一個劑量，然後按時間間隔抽血並測量藥物濃度。把濃度對時間作圖，就得到那條熟悉的先升後降曲線。三個數字概括了它。峰高是 Cmax，即達到的最高濃度。達到該峰的時間是 Tmax。整條曲線下的面積則是 AUC。三者共同回答了生物利用度的兩個問題：進去了多少，又有多快。

AUC 衡量吸收程度——總暴露量，即機體隨時間實際見到的藥量。Cmax 與 Tmax 共同描述吸收速率——吸收快的產品峰值高而早，慢的則峰值低而晚。關鍵在於：兩個產品可以有相同的 AUC，但 Cmax 與 Tmax 大不相同——遞送的總量相同，但速度不同。這一區別在我們比較產品時將至關重要。

絕對與相對生物利用度

生物利用度永遠是一種比較。絕對生物利用度（F）把你的產品與靜脈劑量相比——按定義 100% 進入血液的金標準。它告訴你口服劑量中真正挺過腸道和首過效應的比例。相對生物利用度則把一個非靜脈產品與另一個相比——比如新錠劑對現有溶液，或仿製藥對原研藥。這裡沒有靜脈參比，因此答案是一個比值，而非絕對分數。

口服給予受試產品並測其 AUC；按口服劑量歸一化。
求絕對 F 時，另擇一次給同組受試者靜脈劑量並測其 AUC；按靜脈劑量歸一化。
用劑量校正後的口服 AUC 除以劑量校正後的靜脈 AUC；結果即 F，介於 0 與 1 之間。
求相對生物利用度時，把靜脈參比換成對照產品，並完全省去靜脈步驟。

一個生物利用度計算示例

算法就是一道公式。務必對劑量進行校正，因為口服與靜脈劑量通常不同。其餘便是一個乾淨的面積比。

Absolute bioavailability F

  F = (AUC_oral / Dose_oral) / (AUC_iv / Dose_iv)

Data:
  AUC_oral = 18 mg.h/L     Dose_oral = 100 mg
  AUC_iv   = 30 mg.h/L     Dose_iv  = 50 mg

  F = (18 / 100) / (30 / 50)
    = 0.18 / 0.60
    = 0.30   ->  30% of the oral dose reaches the circulation

Relative bioavailability (test vs reference, same dose)

  F_rel = AUC_test / AUC_reference
        = 22 / 20 = 1.10  ->  test product gives 10% more exposure

絕對 F 需靜脈參比與劑量校正；相對生物利用度只是簡單的 AUC 比值。