酶：阻斷工人
受體傳遞的是消息；而酶靶點幹的是活兒——它合成或分解某種分子。許多藥物的作用方式很簡單，就是堵在酶的口袋裡，讓真正的底物再也塞不進去，這種作用叫酶抑制。他汀類阻斷合成膽固醇的酶；ACE 抑制劑阻斷合成那種升血壓激素的酶。藥物本身什麼也不「做」——它只是讓一個工人沒法幹活。
通道與轉運體：交通管制
離子通道是一種帶閘門的孔道，讓特定的離子穿過細胞膜。注意它和配體門控通道的區別：這裡的通道可能是因電壓而開，而不是因配體；藥物則作為一個「外人」把它堵住或使它安定。鈣通道阻滯劑正是這樣鬆弛血管的——靠限制能湧進來的鈣量。
膜轉運體是一種泵或「擺渡車」，負責把分子運過細胞膜。讓這班「擺渡車」停擺，分子就會堆積在原來被運走的那一側。最有名的例子是再攝取抑制劑：SSRI 類抗憂鬱藥阻斷那個把血清素從突觸裡「吸」回去的轉運體，於是血清素停留得更久。質子泵抑制劑則卡住分泌胃酸的那個泵。
亞型：細分的地址
即便是同一個受體名稱，背後通常也藏著好幾個關係密切的版本，稱為受體亞型。人體的腎上腺素受體先分成 α 型和 β 型，β 型又再分成主要在心臟的 β1 和主要在肺裡的 β2。它們對同一種天然激素都有反應，但形狀上差異恰好足夠大，讓一種巧妙的藥能把它們區分開。
這正是選擇性的全部意義所在。一種主要瞄準 β 腎上腺素受體中 β1 亞型的藥，可以減慢狂跳的心臟，同時基本不去碰肺裡的 β2——這對同時患有氣喘的人是實實在在的好處。選擇性從來不是完美的，而且在大劑量下會消退，但正是有了亞型，我們才能把藥效引向某一個器官，而不是整個身體。