分佈並不均勻
分佈是藥物從血液散佈到組織的過程，且從不均勻。高度親脂的藥物在脂肪組織中堆積；另一些藥物則結合到漂浮於血漿中的蛋白上——主要是白蛋白。結合態的藥物等於被『停放』：它無法離開血流、無法到達受體、也無法被消除。只有游離藥物分數——未結合的那部分——才具藥理活性。某些屏障會主動排斥藥物：血腦屏障把大多數分子擋在腦外，這正是為什麼作用於全身的藥物在中樞神經系統中可能毫無作為。
為了用一個數字概括所有這些散佈，藥理學家使用分佈容積（Vd）。它並非真實的解剖體積——而是一個*表觀*體積。Vd 回答的是：『如果體內全部藥物都處於我們在血漿中測得的濃度，需要多大一缸液體才裝得下？』Vd 小意味著藥物大多留在血液中；Vd 巨大則意味著大部分已逃入組織，血漿中所剩無幾、幾乎測不到。
Volume of distribution (Vd)
total amount of drug in body
Vd = -------------------------------------
concentration in plasma
Example
Dose in body: 500 mg
Plasma conc: 10 mg/L
Vd = 500 / 10 = 50 L (more than blood volume,
so much sits in tissues)
Small Vd (~5 L) -> stays in blood
Large Vd (>40 L) -> hides in tissue/fat代謝：肝臟的兩階段工坊
生物轉化（藥物代謝）通常讓藥物更易溶於水，好讓腎臟將其沖走。肝臟分兩個階段完成大部分工作。第一相反應——氧化、還原、水解——對分子進行微調，往往添加或暴露一個活潑的化學『把手』。這裡的主力是細胞色素 P450酶系，這一家族處理了大多數藥物。第二相反應隨後把一個大型親水基團（如葡萄糖醛酸）拴到這個把手上，生成體積大、極易溶於水、可供排泄的產物。