分子如何穿越細胞膜
吸收是從給藥部位進入全身血液的旅程。大多數藥物透過被動擴散完成這段旅程——它們直接溶解穿過富含脂質的細胞膜,從擁擠處移向稀疏處。要穿過脂質,分子必須相當親脂且不帶電荷。最後這一點很關鍵,因為許多藥物是弱酸或弱鹼,會隨周圍 pH 在帶電和不帶電形式之間切換。
途徑改變一切
你把藥物放在哪裡,決定了它被吸收的速度和完整程度。口服途徑最常見——便宜、安全、方便——但慢且不完全。靜脈途徑完全跳過吸收:劑量直接置入血液,因此 100% 即刻抵達。其他腸外途徑(皮下、肌肉)介於兩者之間。每種選擇都在速度、完整性、便利性與安全性之間相互權衡。
吞下的藥物還要交一筆額外的過路費。離開腸道後,血液不會直接流向全身——它先匯入肝臟,身體的化學加工廠。肝臟可能在劑量到達身體其餘部分之前就破壞掉其中一大部分。這種預先損耗就是首過代謝,也是口服劑量往往遠大於等效靜脈劑量的主要原因。
生物利用度:抵達的分數
生物利用度,記作 F,是給藥劑量中完整到達全身循環的比例。按定義,靜脈劑量的 F = 1(100%),因為進入途中毫無損失。口服劑量以該靜脈基準來衡量:若因吸收不完全加首過代謝損失了一半,則 F = 0.5。生物利用度是『有多少進入了體內』最簡潔的總結,把吸收和首過過路費折疊成一個數字。
Oral bioavailability (F)
dose actually in the blood (oral)
F = -----------------------------------------
dose actually in the blood (IV)
Example
Tablet swallowed: 100 mg
Reaches circulation: 35 mg (rest lost to
poor absorption +
first-pass liver)
F = 35 / 100 = 0.35 -> 35% bioavailable
Same drug given IV: F = 1.0 (100%) by definition.