佔據、備用受體，以及拮抗的種種形式

佔據：受體被填得有多滿？

受體佔據率就是在任一時刻組織中被藥物結合的受體所佔的比例。它隨劑量平滑上升，當濃度等於Kd時，佔據率恰好是 50%。一個樸素的假設是：反應應該和佔據率一一對應——填滿 50% 的受體，就得到 50% 的效應。這往往大致成立——但並非總是如此，而那個例外很有啟發性。

備用受體：內建的安全餘量

在許多組織裡，激動劑只佔據*一部分*受體——有時少到 1–5%——就能達到完整的Emax。多出來、用不上的那些受體就是受體儲備，或稱備用受體。它們不是製造失誤，而是一種特性。由於訊號在受體被佔滿之前就在下游飽和了，即使信使稀缺，系統也能迅速而可靠地作出反應。

備用受體帶來一個鮮明的後果：產生半數最大*反應*所需的劑量（功能性 EC50），可以處在比半數最大*佔據*所需的 Kd 更低的濃度上。換句話說，受體儲備讓一個激動劑顯得比僅憑其原始結合親和力所能預測的更高效價。

兩種阻斷方式：競爭性 vs 非競爭性

拮抗劑會削弱激動劑的效應，但它*如何*削弱，分成兩個截然不同的故事。在競爭性拮抗中，阻斷劑結合的是與激動劑相同的位點，二者相互競爭。關鍵在於，這是一場可以靠數量取勝的拔河：堆上更多激動劑，你就能把阻斷劑競爭下去，最終達到與原來相同的 Emax。代價是你需要更多激動劑——劑量反應曲線右移（表觀效價下降），但高度保持不變。這是*可克服的*阻斷。

在非競爭性拮抗中，阻斷劑要麼不可逆地結合，要麼抓住一個不同的位點，因此再多堆激動劑也無法把它趕走。一旦足夠多的受體被剔除出局——包括任何備用受體——天花板就會下降：Emax 降低，再多的激動劑也無法把它救回來。這是*不可克服的*阻斷。

Competitive antagonist (same site, reversible):
  curve shifts RIGHT  |  Emax UNCHANGED  |  surmountable by more agonist

Non-competitive antagonist (different site or irreversible):
  Emax DROPS          |  cannot be overcome  |  insurmountable

Memory hook:
  Right-shift, same ceiling  = competitive
  Lower ceiling              = non-competitive