藥物必須抓住某個東西
藥效學是藥理學中追問「藥物對身體做了什麼」的那一半。另一半，藥動學，問的恰好相反——身體對藥物做了什麼。今天我們只談第一個問題，而它的起點出乎意料地簡單：藥物只能透過實實在在地接觸你體內的某個分子來發揮作用。那個目標分子通常是受體，而受體最好被想像成一個由蛋白質構成的微小開關。
任何與受體結合的東西都叫配體——這個詞的意思就是「會結合的東西」。你自己的身體也會製造配體：激素、神經遞質和其他訊號分子是受體天然的夥伴，統稱為內源性配體。許多藥物正是透過在同一個藥物靶點上模仿或阻斷這些天然信使來起效的。
鑰匙插入的地方：結合位點
鑰匙並不接觸整把鎖——只接觸受體表面一個叫結合位點的小口袋。它的形狀和化學性質決定了為什麼某個分子能嵌入、另一個卻被彈開。這種形狀匹配正是選擇性的來源：它解釋了為什麼氣喘吸入劑能舒緩肺部卻不會讓心臟停跳，儘管這兩個器官都帶有相關的受體。
當一個配體嵌入受體的結合位點時，會冒出兩個完全獨立的問題。第一：它黏得有多牢？第二：一旦黏住，它真的會做什麼嗎？「抓得牢」和「撥動開關」是兩種不同的本領，下一篇指南就完全圍繞這個分野展開。
激動劑打開開關
一個能結合並把開關打開的配體——產生與身體自身信使相同的那種反應——就是激動劑。腎上腺素是天然的激動劑；氣喘吸入劑裡的沙丁胺醇則是一種藥物激動劑，在肺部受體上模仿它。激動劑正是藥片讓某事*發生*的方式。一種藥物的作用機制，往往就是在回答「它激動的是哪個受體，又在哪裡」。