硝酸酯：讓心臟休息的化學
心絞痛是心臟耗氧超過供氧時出現的胸痛。硝酸酯（如硝酸甘油，GTN）在血管壁內轉化為 一氧化氮，升高環磷酸鳥苷，使平滑肌舒張。它對靜脈的擴張最強，使回心血量減少，心臟需泵出的血量隨之減少——做功與耗氧下降，疼痛緩解。它是一種透過人體自身訊號通路起作用的靶向血管擴張劑。
抗心律不整藥：穩定心電節律
每一次心跳都是由鈉、鈣、鉀電流承載的電波。當這套『線路』放電異常時，抗心律不整藥抑制走偏的訊號。經典的 Vaughan-Williams 分類按其靶向的電流分組：I 類阻斷 鈉 通道，II 類即β受體阻斷劑，III 類阻斷 鉀 通道，IV 類是減慢心率的鈣通道阻斷劑。
強心苷：增強收縮，安全餘地極小
強心苷（如地高辛）抑制細胞的鈉-鉀泵。鈉在細胞內蓄積，間接升高細胞內鈣——使每次搏動收縮更有力。地高辛是一種正性肌力藥，用於部分心臟衰竭，以及減慢心房顫動的心室率。它是一種古老的藥物，最初提取自洋地黃（毛地黃）。
地高辛的著名難題是其極窄的治療指數：中毒劑量僅略高於有效劑量。中毒表現為噁心、視覺異常和危險的心律不整，低血鉀會加重之——這正是利尿劑所致失鉀在此尤其危險的原因。由於它經腎臟清除，腎功能不全時需減量，並透過治療藥物監測檢測血藥濃度。