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β-內醯胺類與主要抗生素類別

對抗生素架的實用巡覽:青黴素及其親屬、核糖體阻斷劑,以及標靶 DNA 的喹諾酮類——每一類做什麼、各自的強項在哪裡。

β-內醯胺類:細胞壁的破壞者

β-內醯胺類是抗細菌治療中的主力藥物類別,得名於其核心處一個四元的 β-內醯胺環。它包括青黴素類頭孢菌素類,以及碳青黴烯類和單環β-內醯胺類。它們全都結合並使青黴素結合蛋白失活——這些負責交聯肽聚糖——於是正在生長的細菌無法完成細胞壁而破裂。由於人類細胞沒有細胞壁,β-內醯胺類相當安全;其主要危害是藥物過敏,而非器官毒性。

頭孢菌素類按「代」劃分。大致而言,越往後的代別會用一些對革蘭陽性菌的活性來換取對革蘭陰性菌更廣的覆蓋,而最新的代別能進入大腦治療腦膜炎。這是抗菌譜擴展的最簡單例子,我們將在第 3 篇展開講解。

核糖體阻斷劑

有幾類藥物透過卡住細菌核糖體起作用,但它們在打擊力度和毒性上各不相同。胺基糖苷類(如慶大黴素)結合 30S 亞基,對革蘭陰性菌有強大的殺菌作用——但它們也明顯具有腎毒性並可損害聽力,因此常需透過治療藥物監測來監控血藥濃度。

巨環內酯類(如阿奇黴素)結合 50S 亞基,阻止細菌生長,且足夠溫和,是治療胸部感染以及青黴素過敏者的常用選擇。四環素類同樣作用於核糖體,並增加了對一些不尋常微生物的覆蓋。作為一個家族,核糖體阻斷劑往往更偏向抑菌——這一區別我們將在下一篇中講精確。

喹諾酮類,以及如何讀懂一個類別

氟喹諾酮類(如環丙沙星)抑制 DNA 旋轉酶,這是細菌在複製 DNA 前解開纏繞所需的一種。它們口服吸收好、譜廣、具殺菌作用——但其廣譜與方便導致了濫用,而且它們帶有罕見卻嚴重的肌腱和神經不良反應,在許多國家被列入黑框警告