大多數藥物是滑過去的，而非被搬運
細胞膜是一層薄薄的脂肪片。大多數藥物跨越它的主要方式是被動擴散：分子從擁擠處（高濃度，如腸道中）漂向稀疏處（血液），不需要能量也不需要幫手。驅動力僅僅是膜兩側的濃度差。
由於屏障是脂質，藥物只有自身有些親脂——即其親脂性——才容易跨越。油性、不帶電的分子溶入膜中並通過；親水、帶電的分子則被排斥而留在原處。少數與天然營養素相似的藥物改而搭乘載體介導轉運蛋白的便車，但被動擴散支配著絕大多數情況。
pH 分配規則
精彩的部分來了。大多數藥物是弱酸或弱鹼，意味著它們在兩種形式間切換：不帶電形式（脂溶性，能跨膜）和電離的帶電形式（水溶性，被困住）。哪種形式佔主導取決於周圍的 pH。這種依賴性就是電離，而將它與吸收聯繫起來的規則就是 pH 分配假說。
簡單版本：藥物在其電離程度最低的地方吸收最佳。弱酸（如阿司匹林）在酸性的胃中大多保持不帶電，因此可以在那裡開始吸收。弱鹼則在較鹼性的環境（如小腸）中翻轉為不帶電形式。可作口訣：*酸喜酸，鹼喜鹼*——各自在匹配的 pH 下不電離，因而可被吸收。
Weak ACID in the stomach (pH ~ 2): HA <--> H+ + A- acidic surroundings push this LEFT -> mostly HA (uncharged, fat-soluble) -> ABSORBED Weak BASE in the small intestine (pH ~ 6-7): BH+ <--> H+ + B less acidic surroundings push this RIGHT -> mostly B (uncharged, fat-soluble) -> ABSORBED Flip the pH and the drug becomes charged = trapped on that side.