為何只要一個鏡像，而非兩個
一個手性分子和它的鏡像是對映體——在所有「平面」性質上完全相同，卻不可重疊，就像左右手。由於蛋白的活性位點本身具有手性，分子識別能區分這兩者：一個對映體也許結合得很緊，另一個則幾乎不結合。常常只有一個對映體攜帶所需的活性；另一個可能惰性，或更糟，命中某個脫靶而引起毒性。這就是為什麼監管機構期望對使用外消旋體而非單一對映體給出明確理由。
通往單一對映體的三條路線
第一條路線是[[chiral-pool|手性庫]]：從一個廉價、天然就是單一對映體的分子出發——胺基酸、糖、萜——把它的手性貫穿你的合成。如果某個砌塊已經帶有你所需構型的立體中心，你就幾乎免費獲得了對映純度。其局限在於可得性：大自然豐富地供給某些構型，而它們的鏡像則很稀少。
第二條路線是[[asymmetric-synthesis|不對稱合成]]：用手性催化劑、試劑或輔基選擇性地構建立體中心——例如不對稱氫化、有機催化或酶催化。做得好，它能從非手性原料按需構建任一對映體。代價是方法開發：找到能給出高對映體過量（ee）的催化劑與條件，可能要下真功夫。
第三條路線是拆分：先做外消旋體，再分離對映體。經典拆分用手性酸或鹼形成可結晶分開的非對映體鹽；手性層析（手性 SFC/HPLC）則把它們物理分開，是早期快速交付兩個對映體供測試的主力。拆分會浪費多達一半的物料，因此在早期方便，卻很少是放大時的答案。
實踐中如何選策略
沒有唯一正確的答案——最佳策略取決於你處在項目的哪個階段。早期你看重速度，以及把兩個對映體都拿到手裡去測試；後期，當某一個對映體成為確定的候選藥物時，你看重一條乾淨、可放大的路線。一個合理的默認推進順序如下。
- 早期，當你只需兩個對映體來做測試時，做外消旋體再用手性層析分離——通往數據的最快路徑。
- 如果某個手性庫砌塊恰好匹配你所需的立體中心，就用它——幾乎不費額外功夫即得對映純度。
- 一旦確定單一對映體為候選，就投入不對稱合成，給出乾淨、可放大、低浪費的路線。
- 在下構效關係結論之前，務必測定 ee（手性 HPLC）並確定絕對構型。