睪固酮常常是前體激素
這裡有一個讓許多學習者意外的事實：在多種組織中，睪固酮並不是最終的執行者。它會在發揮作用之前被轉化為一種更強效、甚至完全不同的激素。與其把睪固酮看作成品，不如把它看作一種多用途的原材料。負責轉化的有兩種酶，哪一種存在，就決定了睪固酮在該組織裡*變成*什麼。
5α-還原酶與芳香化酶
第一種酶是5α-還原酶，它把睪固酮轉化為雙氫睪固酮（DHT）——一種與受體結合更緊、*更強效*的雄激素。DHT 是前列腺、男性型頭皮毛髮以及發育期生殖器皮膚中的關鍵角色。阻斷 5α-還原酶的藥物被用於治療前列腺增大和落髮，正是因為它們能在基本不影響睪固酮的同時降低 DHT。
第二種酶是芳香化酶，它做的事更令人驚訝：把睪固酮轉化為雌二醇——一種雌激素。是的，男性也會產生並需要雌激素，只是量較少。來自芳香化酶的雌二醇對於骨骼生長板的閉合、骨密度，以及部分對大腦的回饋都是必需的。芳香化酶尤其大量存在於脂肪組織中，這正是為什麼體脂會強烈影響男性的雌激素水平——這一事實將成為男性乳房發育那一篇的核心。
受體與載體
睪固酮和 DHT 都透過同一個雄激素受體發揮作用——這是一種細胞內受體，一旦與之結合，便進入細胞核，開啟或關閉基因。DHT 只是把這個受體抓得更緊，因此它如同放大版。如果雄激素受體出了故障，身體即便浸泡在睪固酮中也仍無法對其作出反應——這生動地提醒我們：沒有可用的受體，激素便毫無用處。
還有一點：在血液中，大部分睪固酮並非自由漂浮，而是結合在性激素結合球蛋白（SHBG）上隨之運行。只有那一小部分游離部分才能真正進入細胞並發揮作用。因此，如果 SHBG 偏高，一個男性的總睪固酮可能顯示正常，而其*游離*睪固酮卻偏低——這正是為什麼優秀的臨床醫生會同時看這兩個數值，而非僅看總量。