β受體阻滯劑：調低腎上腺素的旋鈕
β受體阻滯劑佔據腎上腺素本應激活的受體，悄悄地把它們佔滿，於是心臟對壓力訊號的感知變得微弱。結果是心率減慢（[[heart-rate|心率]]）、收縮變溫和（[[contractility|收縮力]]）、血壓降低（[[card-blood-pressure|血壓]]）——這些都意味著心肌耗氧更少。這正是心絞痛、心肌梗塞後以及許多心衰患者所需要的；讓一個長期被過度驅動的心臟平靜下來，反而能幫助它隨時間恢復。
由於減慢心臟和房室結的傳導，β受體阻滯劑也有助於控制心房顫動時的心室率。正因為這種減慢作用，對本已脈搏偏慢或患有某些心臟傳導阻滯的人，使用時須格外謹慎。
ACE抑制劑與ARB：阻斷升壓激素
人體有一套強大的調控壓力與液體的激素系統——腎素-血管收縮素系統。它的終產物血管收縮素II會收緊動脈（提高後負荷），並指示腎臟保留鹽和水。ACE抑制劑阻斷生成血管收縮素II的酶；ARB則阻斷它所作用的受體。兩種方式都使動脈舒張、腎臟排出液體、血壓下降。
除了降壓，這一類藥物還能長期保護心臟和腎臟，緩解心肌梗塞後不健康的重構，並減慢心衰和糖尿病腎病的進展。ACE抑制劑常見但無害卻惱人的副作用是乾咳；改用ARB通常即可消除，這也是兩者並存的原因之一。
鈣通道阻滯劑以及綜合運用
鈣通道阻滯劑阻止鈣進入肌肉細胞，從而使其舒張。實際上分兩個亞類。一類主要舒張動脈（二氫吡啶類，名稱以「-dipine／地平」結尾），降低血壓、緩解心絞痛，而對心率影響不大。另一類主要減慢心率和房室傳導（維拉帕米和地爾硫卓），適用於控制心室率。分清你指的是哪個亞類很重要，因為它們表現差異頗大。
為什麼在高血壓中聯合使用這些藥物？因為每一類都以不同機制對付血壓，所以兩種各用半量，往往比單種用全量效果更好、副作用更少。一種非常常見的搭配是ACE抑制劑（或ARB）配以「地平」類鈣通道阻滯劑——一個平息激素系統，另一個直接舒張動脈。